目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了154種之多的小g蛋白。這些小g蛋白被分為ras,、rho,、rab,、arf和ran等5個(gè)家族。小g蛋白存在于從低等的原核生物到人類之間,。小g蛋白有著非常重要的生理功能,。有15%的人類 tumour 都與小g蛋白的突變有關(guān),。各個(gè)家族的g蛋白細(xì)胞功能分工有所不同。ras家族的蛋白調(diào)控基因表達(dá),;rho家族的蛋白調(diào)控細(xì)胞骨架運(yùn)動(dòng)和基因表達(dá),;rab和arf家族蛋白調(diào)控細(xì)胞內(nèi)小體的轉(zhuǎn)運(yùn);ran家族蛋白調(diào)控細(xì)胞周期中g(shù)1,、s和g2期的細(xì)胞質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)以及m期的微管的形成,。
gpcr介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制的認(rèn)識(shí)對于研發(fā)具有非常重要的意義。但是,,點(diǎn)突變---測服務(wù),,gpcr的結(jié)構(gòu)具有相當(dāng)?shù)膹?fù)雜性,以至于盡管gpcr在1870年代就被發(fā)現(xiàn)了,,但是對于其結(jié)構(gòu)和工作原理的了解也只是集中于近40多年,,并且到目前對于其結(jié)構(gòu)還有很多不清楚的地方。以brian k. kobilka和robert j. lefkowitz為首的科學(xué)家在gpcr的研究中做出了---的貢獻(xiàn),。為了表彰他們研究成果和長期的努力,,2012年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)被授予這兩位科學(xué)家。
典型的g蛋白偶聯(lián)受體傳遞信號的基本原理是:特---的配體結(jié)合到相應(yīng)的7次跨膜的g蛋白偶聯(lián)受體gpcr上,,引起gpcr構(gòu)象的變化,;構(gòu)象變化之后的gpcr能夠結(jié)合相應(yīng)的gdp結(jié)合狀態(tài)的三聚體g蛋白,并---三聚體的ga 亞基構(gòu)象發(fā)生變化,,釋放結(jié)合的gdp,。處于空置狀態(tài)的ga 亞基迅速與周圍環(huán)境中的gtp結(jié)合。
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